A83-01

LYNJUNE®A83-01

R25887  1 mg

  R25888  10 mg

A83-01是一个强有力的TGF-βⅠ型受体ALK5（IC50：12 nm）/ ALK4（（IC50：45 nm）/ ALK 7（IC50：7.5 nm）激酶的抑制剂，A 83-01对ALK5的抑制作用很强，可以抑制Smad2/3的磷酸化和TGF-β诱导的生长。A 83-01对骨形态发生蛋白I型受体、p38丝裂原活化蛋白激酶或细胞外调节激酶的作用很小或没有作用。同时，A 83-01可抑制TGF-β诱导的上皮-间充质转移，表明A 83-01可能有助于抑制晚期癌症的进程。